Неизвестен Автор - Медицинские препараты Страница 24

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.

?????ВИНКАМИН????????????????????????????????????????????????? АЭТРОМА РЕТАРД (AETHROMA RETARD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка ретард содержит 30 мг винкамина.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения церебрального кровообращения, головокружения, головные боли, нарушения памяти, сна, шум в ушах.

ДОЗИРОВКА: терапевтическая доза составляет 1-2 таблетки утром и 1 таблетка вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, беременность, значительные нарушения сердечного ритма.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 таблеток (с постепенным освобождением действующего вещества) в упаковке.

?????ВИНПОЦЕТИН??????????????????????????????????????????????? КАВИНТОН (CAVINTON, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика) ????????????????????

СОСТАВ: 1 ампула содержит 10 мг, 1 таблетка - 5 мг винпоцетина.

СВОЙСТВА: кавинтон оказывает прямое расслабляющщее действие на гладкую мускулатуру, вызывая расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом. Препарат способствует накоплению в тканях ц-АМФ и АТФ, незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызывает небольшое снижение системного АД. Препарат способствует повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.

ПОКАЗАНИЯ: неврологические и психические нарушения, связанные с расстройствами мозгового кровообращения - нарушения памяти; головокружения; афазия; гипертоническая энцефалопатия; вазовегетативные симптомы в климактерическом периоде.

ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таблетки 3 раза в сутки; поддерживающая доза препарата - 1 таблетка 3 раза в сутки в течение длительного времени. При необходимости препарат назначают парентерально в форме медленного в/в капельного введения; начальная суточная доза - 20 мг в 500-1000 мл инфузиозного раствора; максимальная суточная доза - 1 мк/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; парентеральное введение кавинтона противопоказано пациентам с тяжелыми ишемическими заболеваниями сердца, нарушениями ритма.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при парентеральном введении кавинтона больным с сахарным диабетом следует контролировать уровень сахара в крови, т.к. в растворе препарата содержится сорбитол.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможно небольшое снижение АД, головокружение, тошнота, реже - тахикардия, экстрасистолия.

?????"ВИСКАЛЬДИКС"???????????????????????????????????????????? ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой комбинацию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адренорецепторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компонента снижают АД, однако, за счет различных механизмов действия. Клинические исследования показали, что комбинация является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.

Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию сердца в состоянии покоя.

Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.

Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий существенным сосудорасширяющим действием. Это свойство является следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.

В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками (снижение отношения ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизмененным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких.

Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа, относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает выделение натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в почечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению выделения воды из организма. Диуретический эффект пропорционален дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препарата и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.

Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьшением ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах, присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделения калия и магния.

Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство, являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуальные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.

Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации часто проявляется уже через несколько дней, однако, для достижения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонентов является очень сходной, и на нее не влияет факт их использования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быстро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения через печень является крайне незначительным. Таким образом, биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере, 85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови достигается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и 1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет 3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит главным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выделяется через почки, а отчасти через печень. Больные с нарушениями функции почек или печени, как правило, могут принимать препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести и всех типов.

ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертензивный препарат из группы вазодилататоров.

Нет опыта применения вискальдикса у детей.

Нет данных о том, что дозировки или переносимость препарата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с наличием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать, поскольку связанные со старением факторы (нарушения трофики или функции почек) могут косвенно повлиять на переносимость препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению дигиталисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, АВ блокада 2-й и 3-й степени.

Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит, тяжелая недостаточность функции почек или печени; тяжелая или резистентная к лечению гипокалиемия; гиперчувствительность к сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период беременности (использования диуретиков тиазидного типа во время беременности следует избегать).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные на ранних стадиях или с декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в достаточной степени дигитализированы перед лечением вискальдиксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изменений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму, обусловленному неастматическими хроническими обструктивными заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-блокатора, бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью, поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с бронхиальной астмой в анамнезе. При развитии бронхоспазма необходимо принимать соответствующие терапевтические меры (стимуляторы бета2-адренорецепторов, производные теофиллина). При общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением общего наркоза, дозировки вискальдикса должны быть снижены. Вероятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом, менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекомендуется снижать дозы вискальдикса постепенно. Если лечению бета-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоцитомой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блокатор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симптомов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Однако, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне бета-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конечностях, отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в редких случаях. У больных с почечной недостаточностью необходимо определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бета-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-блокаторами является повышенное потоотделение. У отечных больных, получающих вискальдикс, в жаркую погоду может развиться гипонатриемия разбавления. Адекватной мерой лечения является ограничение поступления воды в организм, а не назначение соли, за исключением тех редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни больного. При истинном дефиците соли средством выбора является соответствующая заместительная терапия.