Коллектив авторов - Дикорастущие лекарственные растения Урала Страница 4

Помимо ФС, включенных в «Государственную фармакопею», действуют отдельные ФС, принятые уже после выхода 11-го издания. На первые промышленные серии новых видов препаратов и сырья, рекомендованных фармакопейным комитетом и намеченных к серийному производству, устанавливаются временные фармакопейные статьи (ВФС ).

Существуют также фармакопейные статьи предприятий (ФСП ) – стандарты качества лекарственных средств под торговым названием конкретного предприятия, учитывающие особенности технологии данного предприятия.

2.2. Биологически активные вещества лекарственных растений

Фармакологическое действие лекарственных растений обусловливается содержанием в них комплекса биологически активных веществ (БАВ). Это природные соединения, которые вырабатываются растениями и обладают специфическим действием на живой организм, определяющим основной терапевтический эффект.

Растительный организм из воды и углекислого газа под действием солнечного света способен синтезировать разнообразные химические соединения, зачастую весьма сложные по строению. Это так называемые первичные метаболиты, необходимые растениям как строительный и энергетический материал. К ним относятся углеводы, белки, липиды, нуклеиновые кислоты.

Первичные метаболиты как исходное сырье вовлекаются в сложный биосинтетический процесс, в результате которого возникают новые, существенно различающиеся по химической структуре и свойствам вещества – вторичные метаболиты. Они образуются обычно у малоподвижных организмов – растений, грибов, многих прокариотов; у животных они сравнительно редки. Вторичные метаболиты способны оказывать определенное (положительное или отрицательное) воздействие и на многие жизненные процессы человека и животных.

При использовании растения с лечебной целью далеко не все содержащиеся в нем химические соединения влияют на развитие терапевтического эффекта. В связи с этим среди биологически активных соединений растительного происхождения принято выделять действующие, сопутствующие и балластные вещества.

Действующие вещества – это соединения, обусловливающие терапевтическую ценность данного вида сырья. В большинстве случаев в растениях они являются вторичными метаболитами, реже – первичными. Их можно разделить на две группы.

1. Действующие вещества, обладающие сильно выраженной фармакологической активностью. Они чаще всего в высоких дозах токсичны и могут вызывать негативные побочные явления, а эффект проявляется в очень широких пределах лечебных доз. Яркими их представителями являются алкалоиды и сердечные гликозиды.

2. Действующие вещества, обладающие более слабой фармакологической активностью (витамины, флавоноиды, дубильные вещества и др.). В этом случае достигаемый терапевтический результат является, как правило, комплексным, зависящим от суммы всех действующих веществ, содержащихся в растительном сырье. Фармакологическое действие таких соединений чаще всего проявляется при применении относительно высоких доз, особенно при длительном приеме. Побочные эффекты, как и случаи отравления, при этом довольно редки.

Сопутствующими веществами называют вещества, обладающие определенной фармакологической активностью, но непосредственно не влияющие на достижение конечного терапевтического результата. К ним относятся продукты первичного и (или) вторичного синтеза.

Сопутствующие вещества могут существенно влиять на действие основных БАВ, усиливая или ослабляя их фармакологическую эффективность. В первом случае их роль сводится к пролонгированию, ускорению или усилению эффекта действующих веществ. Например, сапонины, часто встречающиеся в растениях, содержащих сердечные гликозиды, ускоряют всасывание последних в кишечнике, обеспечивая тем самым более быстрый терапевтический эффект; аскорбиновая кислота потенцирует действие флавоноидов, регулирующих сосудистую проницаемость, и т. д. Во втором случае эти вещества могут вызвать негативные явления при лечении. В частности, смолы, сопутствующие антраценпроизводным, вызывают болевые ощущения в кишечнике и тошноту. Дубильные вещества могут препятствовать качественному приготовлению ряда лекарственных форм. От таких сопутствующих веществ, как правило, стремятся освободиться.

Балластные вещества в растениях представлены преимущественно продуктами первичного синтеза, наиболее часто – производными углеводов. В достижении терапевтического эффекта их роль незначительна или сводится к нулю. Нередко они затрудняют изготовление или поддержание стабильности лекарственных форм.

Резкой границы между приведенными группами нет, и это деление в определенной мере условно, поскольку одну и ту же группу веществ иной раз относят к действующим, другой – к сопутствующим, а третий – к балластным (например, клетчатка, крахмал и др.). Среди биологически активных веществ лекарственных растений в настоящее время можно выделить следующие наиболее важные в лечебном плане группы соединений.

Углеводы. Представляют собой алифатические полиоксикарбонильные соединения и их многочисленные производные. Непосредственное лечебное действие оказывают высокомолекулярные полисахариды. К ним, в частности, относятся:

Клетчатка – высокомолекулярный гомополисахарид, построенный в линейную цепь из остатков глюкозы. Клетчатка набухает в толстом кишечнике, вызывая раздражение рецепторов слизистых оболочек, стимулируя перистальтику и, тем самым, оказывая слабительное действие. Является основой перевязочных материалов.

Крахмал – высокомолекулярный гомогликан, мономером которого также является глюкоза. Он не является химически индивидуальным веществом; основные его компоненты – амилоза и амилопектин (рис. 1, 2). В медицинской практике крахмал используется как наполнитель и в качестве присыпок; обладает обволакивающим действием. Источниками крахмала являются картофель, пшеница, рис, кукуруза.

Инулин – полимер фруктозы (рис. 3); оказывает иммуностимулирующее действие, используется при лечении сахарного диабета. Встречается в подземных органах видов семейств сложноцветных (одуванчик, девясил и др.) и колокольчиковых.

Рис. 1. Строение амилозы

Рис. 2. Строение амилопектина

Пектиновые вещества – высокомолекулярные гетерополисахариды, главными структурными компонентами которых являются галактуроновая кислота и ее метилированные производные. Пектины обладают кровоостанавливающим, ранозаживляющим, антисклеротическим, гипотензивным и противоязвенным эффектом; снижают токсичность антибиотиков и удлиняют сроки их действия; способствуют выведению из организма радионуклидов и тяжелых металлов (свинца, меди, кобальта и т. д.). Кроме того, пектины угнетают гнилостную микрофлору кишечника, тормозят всасывание холестерина и способствуют выведению его из организма, что имеет большое значение при лечении атеросклероза. Пектинами богаты плоды клюквы, черной смородины, яблони, боярышника, аронии, рябины, барбариса, сливы, крыжовника, околоплодники всех цитрусовых.

Рис. 3. Строение инулина

Слизи и камеди (гумми) – гидрофильные соединения, представляющие собой смеси кислых и нейтральных гомои гетерополисахаридов. В медицинской практике слизесодержащие растения применяют как мягчительные, обволакивающие, противовоспалительные и отхаркивающие средства. Богаты слизями корни алтея, листья подорожника большого, семена льна и подорожника блошного, слоевища морской капусты (ламинарии), клубни орхидных (ятрышника, кокушника и др.), листья мать-и-мачехи, соцветия липы.

Липиды. Эта группа растительных биологически активных веществ представлена преимущественно жидкими маслами – смесями триглицеридов высокомолекулярных жирных кислот. Растительные жиры обладают антисклеротическим, антиоксидантным (кукурузное), слабительным (масло клещевины), ранозаживляющим (льняное), болеутоляющим действием. Оливковое, миндальное, персиковое, абрикосовое масла используются для приготовления инъекционных растворов камфоры и гормональных препаратов.

Белки-ферменты. Препараты на основе ферментов используются при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, применяются как ранозаживляющие средства и т. п.

Терпеноиды. Это обширный класс органических соединений растительного происхождения, объединяемых общими путями биосинтеза. Исходя из особенностей химической структуры, выделяют следующие группы терпеноидов:

Эфирные масла – летучие многокомпонентные смеси органических веществ, вырабатываемые растениями и обусловливающие их запах. Число компонентов в составе одного эфирного масла может достигать сотни и более. Широко известны, например, ментол, хамазулен, тимол и др. (рис. 4–6).