Ренад Аляутдин - Современные лекарства Страница 13

Синтетические холеретики (гимекромон) – искусственно созданные лекарственные средства, увеличивающие образование желчи в печени и улучшающие ее отток.

Механизм действия

Усиливают образование и выделение желчи. Расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Уменьшают застой желчи, предупреждают кристаллизацию холестерина и образование желчных камней. Не снижают перистальтику ЖКТ и АД.

Холеретики растительного происхождения

Препараты этой группы повышают секрецию желчи, содержание в ней холатов, уменьшают вязкость желчи. Большинство фитопрепаратов повышают тонус желчного пузыря с одновременным расслаблением гладкой мускулатуры желчных путей и сфинктеров желчевыводящих путей, а также нормализуют и стимулируют секрецию желез желудка, поджелудочной железы, повышают ферментативную активность желудочного сока, усиливают перистальтику кишечника.

Показания

Дискенезии желчевыводящих путей, холелитиаз, патологические состояния, характеризующиеся гипосекрецией желчи.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, метеоризм, диарея, боли в животе, изъязвление слизистой ЖКТ и др.

Холекинетики (сорбитол, ксилит, карловарская соль) раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляют сфинктер Одди). Большинство препаратов обладают также холесекреторной и противоспалительной активностью.

Показания

Гипотония желчного пузыря с застоем желчи, дискинезии желчевыводящих путей.

Нежелательные реакции

Диарея, боли в животе, аллергические реакции и др.

Холелитики – это ЛС, снижающие тонус желчных путей. Эти препараты оказывают спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в том числе ослабляют спастические явления в желчевыводящих путях и облегчают отхождение желчи.

Классификация

1. нейротропные спазмолитики (платифиллин);

2. миотропные спазмолитики (дротаверин).

Нейротропные спазмолитики (платифиллин) действуют на этапе передачи нервного импульса с окончаний парасимпатических волокон, блокируя холинергические рецепторы, расположенные на постсинаптической мембранегладких мышц внутренних органов и сосудов.

Механизм действия

Платифиллин – неселективный М-холиноблокатор, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, в том числе сфинктера Одди и желчевыводящих путей, облегчая отток желчи.

Нежелательные реакции

Сухость во рту, нарушение зрения, атония кишечника, головокружение, тахикардия, затруднение мочеиспускания.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, воздействуют непосредственно на гладкомышечные клетки, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток и расслаблению гладких мышц: снимается спазм, расширяются желчные протоки (холеспазмолитическое действие), мочеточники, снижается тонус кровеносных сосудов.

Классификация

1. неселективные (дротаверин, папаверин);

2. селективные (мебеверина гидрохлорид).

Механизм действия неселективных миотропных спазмолитиков обусловлен ингибирование фермента – фосфодиэстеразы; в результате в клетке происходит накопление цАМФ, вследствие чего снижается поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки, что, в свою очередь, ведет к снижению тонуса и расслаблению гладких мышц внутренних органов и сосудов.

Механизм действия селективных миотропных спазмолитиков (мебеверина гидрохлорид) связан с блокадой быстрых Na+-каналов клеточной мембраны миоцита, что приводит к нарушению входа ионов Na+ в клетку, блокаде входа ионов Ca2+ и препятствует сокращению мышечных волокон. Действует только на гладкую мускулатуру ЖКТ и билиарного тракта, в 20–40 раз эффективнее папаверина по способности рассраблять сфинктер Одди. Устраняет спазм, не угнетая перистальтику кишечника. Не оказывает холиноблокирующего действия.

Показания

Данная группа препаратов применяется при спазмах органов ЖКТ, в том числе желчевыводящих путей, кишечной и желчной колике, синдроме раздраженного кишечника.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, резкое снижение АД, сердцебиение и др.

Глава 8. Холелитолитические средства

Холелитолитические средства содержат в своем составе хенодезоксихолевую или урсодезоксихолевую кислоты, которые способны растворять образующиеся в желчном пузыре холестериновые камни.

Механизм действия

Обусловлен способностью данных препаратов понижать содержание холестерина в желчи за счет нарушения его всасывания в кишечнике и подавления синтеза в печени (вследствие угнетения фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы), что препятствует образованию новых камней. Кроме того, препараты образуют с холестерином жидкие кристаллы, что способствует растворению желчных камней.

Показания

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, блиарный рефлюкс-гастрит, хронические заболевания печени (в составе комплексной терапии) и др.

Нежелательные реакции

Диарея, нарушения функции печени, боли в эпигастрии, тошнота и др.

Глава 9. Гепатопротекторы

Печень выполняет около 500 жизненно важных функций в организме: нейтрализует токсины внутреннего и внешнего происхождения (в том числе лекарства, алкоголь), синтезирует белки крови, вырабатывает желчь и т. д. Функциональная активность печени снижается с возрастом, в то же время погрешности в питании, вредные привычки, стрессы, применение лекарств приводят к перегрузкам в ее работе. На печень отрицательно влияют многие заболевания, например, сердечно-сосудистые, изменяющие кровоснабжение тканей. Длительное воздействие таких перегрузок приводит к нарушению жизнедеятельности клеток печени (гепатоцитов), снижению их функций, развитию хронических заболеваний печени. Важным фактором развития хронических заболеваний печени является метаболический синдром (синдром резистентности к инсулину), который приводит к дисбалансу липидного обмена. При этом усиливается расщепление триглицеридов в жировой ткани, и в печень попадает избыточное количество свободных жирных кислот (их количество увеличивается в 20–30 раз по сравнению с нормой). Поскольку ферментная система печени не в состоянии метаболизировать избыток жирных кислот, в митохондриях гепатоцитов блокируется их β-окисление в цикле Кребса, и в гепатоцитах формируются липидные вакуоли – развивается стеатоз (жировая дистрофия) печени. На фоне стеатоза запускаются процессы перекисного окисления липидов, нарушающие строение клеточных мембран, и развивается воспалительный процесс (стеатогепатит) с возможным формированием фиброза (некроз гепатоцитов и замена их соединительной тканью) и цирроза (нарушение всех функций) печени. В результате нарушаются процессы обмена веществ и регенерация гепатоцитов, снижается детоксикационная функция печени.

Для защиты гепатоцитов от повреждений различными химическими веществами применяются гепатопротекторы.

Гепатопротекторы – это ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к воздействию повреждающих факторов и способствующие восстановлению их функций.

При использовании гепатопротекторов необходимо помнить, что их применение позволяет лишь частично убрать симптомы поражения печени и стимулировать регенерацию ее клеток. Для полного выздоровления необходимо воздействовать на причину заболевания, поэтому при выборе гепатопротектора необходимо проконсультироваться с врачом.

Классификация

Не существует общепринятой классификации этих препаратов. В России выделяют:

1. Лекарственные средства, содержищие фосфолипиды.

2. Средства, содержащие аминокислоты.

3. Средства, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши.

4. Средства, содержащие витамины и антиоксиданты (тиоктовая кислота).

5. Другие ЛС, обладающие гепатопротекторным действием.

Эссенциальные (необходимые) фосфолипиды (ЭФ) – это сложные вещества природного происхождения, представляющие собой диглицериновые эфиры холинфосфорной кислоты (фосфатидилхолин) и ненасыщенные жирные кислоты (линолевая, линоленовая, олеиновая). Фосфолипиды являются основным структурным компонентом всех клеточных мембран и органелл (митохондрий), участвуют в процессах молекулярного транспорта, в делении и дифференцировке клеток, стимулируют активность ферментных систем.