Ренад Аляутдин - Современные лекарства Страница 22

Нежелательные реакции

Нарушение менструального цикла, метроррагии (нерегулярные маточные кровотечения) и др.

Посткоитальные контрацептивы – это ЛС, которые женщина может использовать для предупреждения беременности после незащищенного полового акта, однако из-за риска развития тяжелых осложнений данный вид контрацепции не может быть рекомендован в качестве способа постоянного предохранения от беременности даже в случае редких половых актов. Данные препараты можно использовать только в экстренных, исключительных случаях, не чаще, чем раз в полгода, и только под контролем врача. Самостоятельное и регулярное использование препаратов без наблюдения у врача может привести к тяжелым, в том числе жизнеугрожающим осложнениям.

Классификация

Для экстренной гормональной контрацепции применяют:

1. комбинированные эстроген-гестагенные препараты;

2. гестагены;

3. даназол;

4. мифепристон.

Механизм действия посткоитальных контрацептивов связан с подавлением или задержкой овуляции, нарушением процессов оплодотворения, транспорта и имплантации яйцеклетки. При этом эффективность данного способа напрямую зависит от времени, которое прошло от момента полового акта до приема препратов – посткоитальные контрацептивы целесообразно использовать в первые 72 часа после полового контакта.

Нежелательные реакции

Тошнота, рвота, головокружение, болезненность молочных желез, меноррагии, нарушение менструального цикла, обморок, гипотензия, боли внизу живота и др.

Антиандрогенные препараты – это ЛС, нарушающие образование андрогенных гормонов или блокирующиеих связывание со специфическими рецепторами.

К препаратам, нарушающим образование андрогенов, относят финастерид, дутастерид и др.

Механизм действия данных препаратов связан с ингибирование фермента 5α-редуктазы в простате, что приводит к снижению образования дигидротестостерона и, как следствие, уменьшению его стимулирующего влияния на деление клеток предстательной железы и к уменьшению ее размеров.

Показания

Ингибиторы 5α-редуктазы назначают мужчинам при доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью симптоматической терапии.

Нежелательные реакции

Импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции и др.

К препаратам, блокирующим андрогеновые рецепторы, относят флутамид и бикалутамид, механизм действия которых связан с антагонизмом к андрогеновым рецепторам, что предупреждает развитие биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, таких как предстательная железа у мужчин.

Показания

Данные препараты применяются для паллиативного лечения рака предстательной железы и дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин.

Нежелательные реакции

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек и др.

Антиандрогенной активностью обладает также гестаген ципротерон, механизм действия которого связан с подавлениемсекреции гонадотропных гормонов гипофиза и уменьшает эффекты андрогенов в периферических тканях.

Показания

У мужчин ципротерон применяется для снижения гиперсексуальности, а также при раке предстательной железы, а у женщин – при выраженных явлениях андрогенизации, таких как тяжелый гирсутизм, андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи и др.

Нежелательные реакции

Повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции и др.

К препратам, обладающим антиэстрогеновой активностью, относятся модуляторы эстрогеновых рецепторов (кломифен, тамоксифен, торемифен, ралоксифен) и ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов (форместан, экземестан, анастрозол, летрозол).

Механизм действия модуляторов эстрогеновых рецепторов обусловлен тем, что в одних тканях, где данные препараты оказывают положительные эффекты (кости, печень) они взаимодействуют с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а в других, где ростстимулирующее действие эстрогенов нежелательно, например, молочная железа и эндометрий – как антагонисты.

Показания

Эстрогенчувствительные опухоли, рак молочной железы и эндометрия.

Нежелательные реакции

Тромбофлебит, тромбоэмболия, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зренияи др.

Механизм действия ингибиторов синтеза эстрогенных гормонов обусловлен ингибированием фермента ароматазы и препятствием образованию эстрона из андростендиона и эстрадиола из тестостерона в периферических тканях. Дефицит эстрогенов приводит к подавлению деления эстрогензависимых тканей.

Выделяют стероидные (форместан, экземестан) и нестероидные (анастрозол, летрозол) ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов.

Показания

Рак молочной железы.

Нежелательные реакции

Анемия, гипертензия, тромбофлебит, тромбоэмболия, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов и др.

К антигестагенным препаратам относят мифепристон (производное 19-норэтистерона), механизм действия которого связан с конкурентным блокированием прогестероновых рецепторов, что приводит к увеличению сократительной активности миометрия, стимуляции сокращений матки, десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.

Показания

Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часа после незащищенного полового акта; лечение лейомиомы матки.

Нежелательные реакции

Кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия и др.

Раздел IV. Лекарственные средства, влияющие на иммунитет

Иммунитет – это способность организма избавляться от генетически чужеродных ему объектов.

Иммунитет подразделяют на естественный и искусственный. К естественному иммунитету относятся врожденный иммунитет и приобретенный активный (после перенесённого заболевания), а также пассивный при передаче антител ребёнку от матери. Искусственный иммунитет включает в себя приобретенный активный (после введения вакцины) и приобретенный пассивный (после использования сыворотки).

Иммунитет возможно также подразделить на клеточный и гуморальный. Клеточный иммунитет опосредован иммунокомпетентными клетками, такими как макрофаги, лейкоциты и лимфоциты, которые распознают и уничтожают генетически чужеродные объекты; гуморальный – специфическими белками, например, интерферонами, интерлейкинами, антителами, фактором некроза опухоли – альфа (ФНО-α) и др.

Выделяют центральные и периферические органы иммунной системы. К центральным органам относят красный костный мозг и тимус, а к периферическим – селезёнку, лимфатические узлы, и ряд других органов.

Лекарственные средства, воздействующие на те или иные звенья иммунитета, называются иммунотропными. В литературе данную группу препаратов называют также иммуномодуляторы. В зависимости от типа действия иммуномодуляторы подразделяются на иммуностимуляторы и иммунодепрессанты.

Глава 16. Иммуностимуляторы

Иммуностимуляторы – это вещества природного или синтетического происхождения, стимулирующие иммунитет или его отдельные компоненты.

Классификация

1. Колониестимулирующие факторы (молграмостим, филграстим, ленограстим).

2. Интерфероны (интерферон альфа, интерферон альфа-2а, интерферон альфа-2b, интерферон бета-1а, интерферон бета-1b, пэгинтерферон альфа-2a, пэгинтерферон альфа-2b, цепэгинтерферон альфа-2b).

3. Индукторы интерферона (тилорон, меглюмина акридонацетат).

4. Интерлейкины (алдеслейкин, беталейкин, опрелвекин).

5. Полипептиды и их аналоги (тималин, имунофан).

6. Синтетические препараты (левамизол, азоксимера бромид).

7. Препараты микробного происхождения (бронхомунал, рибомунил, продигиозан).